Clorhidrat de levofloxacina (núm. CAS: 177325-13-2) - Antibacterià de fluoroquinolona d'ampli espectre per a infeccions sistèmiques
Com a proveïdor professional d'ingredients actius antibacterians de grau -farmacèutic, oferim clorhidrat de levofloxacina d'alta puresa que compleix estrictament els estàndards de la farmacopea global (USP, EP, BP, CP). Una fluoroquinolona de tercera-generació, és l'enantiòmer actiu (S)-de l'ofloxacina-ofereix una potència millorada, un espectre antibacterià més ampli i una menor toxicitat en comparació amb l'ofloxacina racèmica. S'utilitza àmpliament amedicina humanaper al tractament d'infeccions bacterianes greus del tracte respiratori, el tracte urinari, la pell i els teixits tous, i en determinatspràctica veterinàriaper als animals de companyia-convertint-lo en un agent crític per combatre els patògens bacterians-resistents als medicaments.
Informació bàsica del producte
| Item | Detalls |
|---|---|
| Nom del producte | Clorhidrat de levofloxacina (Levofloxacina HCl) |
| CAS Núm. | 177325-13-2 |
| Sinònims | (S)-(-)-9-fluoro-2,3-dihidro-3-metil-10-(4-metil-1-piperazinil)-7-oxo-7H-pirido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazina-6-carboxílic àcid monoclorhidrat; Levaquin® (marca comercial de formulacions humanes) |
| Fórmula molecular | C₁₈H₂₀FN₃O₄·HCl |
| Pes molecular | 415.83 |
| Aparença | Pols cristal·lí de color blanc a groc pàl·lid; Inodor o amb una lleugera olor característica |
| Especificació | - Grau Farmacèutic: Puresa superior o igual al 99,0% (HPLC); Assaig (com a levofloxacina) 98,0%–102,0%; Rotació òptica específica [ ]²⁰D -103 graus a -111 graus (a l'aigua, c=0.5); Pèrdua en assecat Menor o igual al 0,5%; Residus de la ignició Inferior o igual al 0,1%; Metalls pesants (Pb Menor o igual a 10 ppm, Hg Menor o igual a 1 ppm, Cd Menor o igual a 1 ppm); Dissolvents residuals (metanol Menys o igual a 300 ppm, acetona Menys o igual a 500 ppm) |
| Punt de fusió | 218-222 graus (amb descomposició) |
| Solubilitat | Lliurement soluble en aigua (més o igual a 100 g/L a 25 graus); Soluble en metanol, etanol; Lleugerament soluble en acetona; Insoluble en cloroform, èter |
| Condicions d'emmagatzematge | Emmagatzemar en un recipient fresc (15-25 graus), sec i protegit-; Segellat per evitar l'absorció d'humitat i la fotodegradació (l'estructura de la fluoroquinolona és sensible a la llum-); Vida útil: 36 mesos per a grau farmacèutic, 24 mesos per grau veterinari |
Funcions bàsiques i mecanisme d'acció
El clorhidrat de levofloxacina CAS 177325-13-2 exerceix aefecte bactericidamitjançant la inhibició selectiva de dos enzims bacterians clau:ADN girasa (topoisomerasa II)itopoisomerasa IV-ambdues crítiques per a la replicació, la transcripció, la reparació i la segregació de cromosomes de l'ADN bacterià. La seva estructura enantiòmera (S)-s'uneix més fortament a aquests enzims que l'enantiòmer (R)- (que es troba a l'oloxacina racèmica), donant com a resultat:
Potència millorada: 2-8 vegades més actiu que l'oloxacina contra els bacteris Gram-negatius (p. ex.,Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa) i bacteris Gram-positius (p. ex.,Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae).
Ampli espectre: activa tant contra patògens aeròbics Gram-negatius com Gram-positius, així com contra patògens atípics (p. ex.,Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae) i micobacteris (per exemple,Mycobacterium tuberculosis).
Efecte post-antibiòtic (PAE): suprimeix el creixement bacterià durant 2-6 hores després que els nivells de fàrmac baixin per sota de la concentració inhibitòria mínima (MIC), permetent una-dosi diària.
Aplicacions bàsiques
1. Àmbit Farmacèutic humà
El clorhidrat de levofloxacina CAS 177325-13-2 està aprovat per al tractamentinfeccions bacterianes moderades-a-greus(no per a infeccions lleus o malalties víriques com el refredat/grip) on es necessita teràpia oral o parenteral:
1.1 Infeccions de les vies respiratòries
Pneumònia adquirida-de la comunitat (PAC): Tracta la PAC causada perS. pneumoniae(incloses soques resistents a la penicil·lina{0}),M. pneumoniae, oH. influenzae. Dosi oral/IV: 500 mg una vegada al dia durant 7 a 14 dies, o 750 mg una vegada al dia durant 5 dies (teràpia de -curs curt per a una recuperació més ràpida).
Pneumònia adquirida-hospitalària (HAP): Eficaç contra HAP causada perP. aeruginosao sensible-a la meticil·linaS. aureus(MSSA). Dosi IV: 750 mg un cop al dia durant 7-14 dies, ajustada per a la funció renal.
Sinusitis bacteriana aguda: tracta les infeccions que no responen als-antibiòtics de primera línia (p. ex., amoxicil·lina). Dosi oral: 500 mg una vegada al dia durant 10-14 dies, o 750 mg una vegada al dia durant 5 dies.
1.2 Infeccions del tracte urinari (ITU)
ITU complicades i pielonefritis: tracta les infeccions greus del ronyó o del tracte urinari causades per resistents a múltiples fàrmacs-E. colioKlebsiella pneumoniae. Dosi oral/IV: 750 mg una vegada al dia durant 5 dies, o 500 mg una vegada al dia durant 10-14 dies.
ITU sense complicacions: Dosi oral: 250 mg una vegada al dia durant 3 dies (teràpia de -curs curt per reduir el risc de resistència).
1.3 Infeccions de la pell i dels teixits tous
Cel·lulitis, abscessos i infeccions de ferides: Tracta les infeccions causades perS. aureus(MSSA) oStreptococcus pyogenes. Dosi oral/IV: 750 mg una vegada al dia durant 7-10 dies, amb desbridament quirúrgic si cal.
1.4 Altres infeccions
Tuberculosi (TB): s'utilitza com a agent de segona-línia per a la TB-resistent als fàrmacs (combinat amb altres fàrmacs anti-tuberculosos). Dosi: 500-750 mg un cop al dia durant 6-12 mesos.
Infeccions per patògens atípics: DelíciesLegionella pneumophila(malaltia del legionari) oChlamydia trachomatis(uretritis). Dosi IV/oral: 500 mg una vegada al dia durant 7-14 dies.
2. Camp Veterinari (Animals de companyia)
està aprovat pergossos(no gats-alt risc de toxicitat a la retina) per tractar infeccions bacterianes:
Infeccions de la pell canina (pioderma): Causat perStaphylococcus pseudointermedius. Dosi oral: 5-10 mg/kg de pes corporal una vegada al dia durant 7-14 dies.
Infeccions del tracte urinari caní: Causat perE. colioKlebsiellaspp. Dosi oral: 5-10 mg/kg una vegada al dia durant 7-10 dies, amb seguiment d'orina-.
Contraindicacions: no l'utilitzeu mai en gats, gossos embarassats/lactants o gossos amb malaltia renal o convulsions preexistents ({0}}redueix el llindar de les convulsions).
Garantia de qualitat i seguretat
Com a fluoroquinolona àmpliament utilitzada amb estrictes requisits d'eficàcia i seguretat, CAS 177325-13-2 se sotmet a un rigorós control de qualitat:
1. Fabricació i control de puresa
Síntesi: produït mitjançant síntesi quiral (per aïllar l'enantiòmer actiu (S){0}}) o resolució de l'ofloxacina racèmica, seguida d'hidrocloració i recristal·lització. Un control estricte de la puresa enantiomèrica garanteix (S)-enantiòmer superior o igual al 99,5% (enantiòmer (R)-inactiu Menor o igual al 0,5%).
Conformitat amb GMP: fabricat en sales netes de grau C/D (segons les directrius ICH Q7) per a grau farmacèutic, amb processos automatitzats per evitar la-contaminació creuada i garantir la uniformitat del lot.
2. Protocol de proves integral
| Element de prova | Mètode | Criteri d'acceptació |
|---|---|---|
| Puresa i assaig | HPLC (columna C18, detecció de 293 nm) | Puresa Major o igual al 99,0%; Assaig 98,0%–102,0% |
| Puresa enantiomèrica | HPLC quiral (columna basada en polisacàrid{0}) | (S)-enantiòmer Major o igual al 99,5%; (R)-enantiòmer Menor o igual al 0,5% |
| Substàncies relacionades | HPLC (elució en gradient) | Impuresa única Menor o igual al 0,2%; Total d'impureses Inferior o igual al 0,5% |
| Metalls pesats | ICP-MS (espectrometria de masses de plasma acoblat inductiu-) | Pb Menor o igual a 10 ppm, Hg Menor o igual a 1 ppm, Cd Menor o igual a 1 ppm |
| Solvents residuals | GC (mostreig d'espai de cap, detector FID) | Dissolvents de classe 2 Menys o igual a 500 ppm; No s'han detectat dissolvents de classe 1 |
| Esterilitat (grau injectable) | Mètode de filtració per membrana | No hi ha creixement bacterià/fúngic |
| Taxa de dissolució (tauletes) | USP Apparatus II (mètode de paleta, tampó de pH 6,8) | Major o igual al 80% dissolt en 30 minuts |
3. Recordatoris de seguretat
Ús humà:
Contraindicacions: Hipersensibilitat a les fluoroquinolones; història de ruptura del tendó; nens<18 years (risk of articular cartilage damage); pregnancy/lactation (Category C-potential fetal risk).
Efectes adversos: Els efectes secundaris comuns inclouen nàusees, diarrea i mal de cap. Riscos rars però greus: ruptura del tendó (especialment en persones grans o usuaris de corticoides), prolongació de l'interval QT (evitar en pacients amb malaltia cardíaca) i neuropatia perifèrica (interrompre si es produeix entumiment/formigueig).
Avís de resistència: Eviteu l'ús excessiu (p. ex., per a infeccions víriques) per evitar l'aparició de soques resistents a la levofloxacina- (p. ex.,E. coli, K. pneumoniae).
Ús veterinari:
Període de retirada: Gossos (-animals no alimentaris): sense període de retirada; eviteu l'ús en animals-producció d'aliments (p. ex., bestiar, porcs) per prevenir els riscos de residus.
Cooperació i Contacte
Subministrem clorhidrat de levofloxacina en diversos graus i formulacions per satisfer les diferents necessitats:
Grau Farmacèutic: Pols en brut per a comprimits orals, càpsules i injeccions IV (1 kg-100 kg per comanda).
Grau Veterinària: Pols per a formulacions canines orals (10 kg–500 kg per comanda; capacitat de producció mensual de 1200 kg).
Els serveis-de valor afegit inclouen:
Proporcionar DMF (Drug Master File) i CEP (Certificat d'Idoneïtat) per a productes de qualitat farmacèutica{0}}per donar suport al registre a la UE, els EUA i Àsia.
Processament personalitzat: Micronització (per a una dissolució uniforme en pastilles) o concentrats líquids (per a formulacions IV).
Guia tècnica: ajust de dosificació per a la insuficiència renal (ús humà) i estratègies de gestió de la resistència.
Si sou un fabricant farmacèutic, una empresa de medicaments veterinaris o una empresa de medicaments genèrics, poseu-vos en contacte amb nosaltres per obtenir una cooperació detallada:
Informació de contacte:
Correu electrònic: sales@huarongpharma.com
Telèfon/WhatsApp: +86 13751168070
Ens adherim als principis de "compliment de qualitat, teràpia dirigida i ús responsable" i esperem col·laborar amb empreses mundials de salut i sanitat animal!
Etiquetes populars: Clorhidrat de levofloxacina CAS 177325-13-2, fabricants, proveïdors de clorhidrat de levofloxacina CAS 177325-13-2 de la Xina
