Azilsartan CAS#147403-03-0

L'azilsartan CAS#147403-03-0 és un antagonista del receptor de l'angiotensina II tipus 1 (AT1; IC50=0,42 μM) i el metabòlit actiu de l'azilsartan medoxomil. L'azilsartan es forma a partir d'azilsartan medoxomil per hidròlisi al tracte gastrointestinal i al fetge. L'azilsartan també actua com a agonista invers, inhibint l'acumulació d'inositol-1-fosfat induïda per l'angiotensina II a les cèl·lules COS-7 que expressen AT1 humà recombinant (IC50=2,6 nM). Redueix la resposta contràctil màxima induïda per l'angiotensina II en tires aòrtiques de conill aïllades (pD2=9.9). L'azilsartan (100 ng/kg, iv) inhibeix la resposta pressora induïda per l'angiotensina II en rates normotenses conscients.

La combinació d'azilsartan i clortalidona s'utilitza per tractar la pressió arterial alta (hipertensió). L'azilsartan és un bloquejador del receptor de l'angiotensina II (ARA). Funciona bloquejant una substància del cos que fa que els vasos sanguinis s'estrenyin. Com a resultat, azilsartan relaxa els vasos sanguinis. Això redueix la pressió arterial i augmenta el subministrament de sang i oxigen al cor.

L'azilsartan és ben tolerat en la majoria dels pacients pel que fa als efectes adversos. En un assaig clínic controlat, doble cec i aleatoritzat que va comparar l'eficàcia d'azilsartan medoxomil amb l'inhibidor de l'ACE ramipril en 784 pacients, es va informar que el nombre total d'esdeveniments adversos era molt menys freqüent amb azilsartan. Durant el període de tractament, els marejos i la hipotensió es van produir amb més freqüència amb els grups de tractament amb azilsartan i la tos, un efecte secundari de classe que es troba habitualment amb els inhibidors de l'ACE, es va produir amb més freqüència amb el grup de ramipril (8,2% dels participants). La tos només es va produir en l'1% i l'1,4% dels grups d'azilsartan de 40 i 80 mg, respectivament. Un altre efecte observat en el grup azilsartan va ser un augment pertinent del potassi sèric, el sodi i l'àcid úric; no es va produir cap mort per aquest efecte ni tampoc pels efectes adversos esmentats anteriorment.

Etiquetes populars: azilsartan cas#147403-03-0, fabricants, proveïdors de azilsartan cas#147403-03-0 de la Xina