Alopurinol (núm. CAS: 315-30-0) - Inhibidor de la xantina oxidasa per a la hiperuricèmia i la gota
Com a proveïdor professional d'ingredients farmacèutics actius (API) de grau-farmacèutic, proporcionem alopurinol d'alta-puresa que compleix estrictament els estàndards de la farmacopea global (USP, EP, BP, CP). Un selectiuinhibidor de la xantina oxidasa (XOI), està clínicament aprovat per al tractamenthiperuricèmia(nivells elevats d'àcid úric en sang) i les seves complicacions-incloent-higota(brotes agudes i gota tofàcia crònica) inefrolitiasi àcid úric(pedres al ronyó). En reduir la producció d'àcid úric a la font, l'alopurinol prevé la formació de cristalls d'àcid úric, la qual cosa el converteix en una teràpia bàsica per al tractament a llarg termini-de trastorns relacionats amb l'àcid úric-.
Informació bàsica del producte
| Item | Detalls |
|---|---|
| Nom del producte | Alopurinol |
| CAS Núm. | 315-30-0 |
| Sinònims | 1H-Pyrazolo[3,4-d]pirimidin-4-ol; Zyloprim® (nom de marca per a formulacions orals); Aloprim® (nom de marca per a formulacions injectables) |
| Fórmula molecular | C₅H₄N₄O |
| Pes molecular | 136.11 |
| Aparença | pols cristal·lina de blanc a blanc{0}}; Inodor |
| Especificació | - Grau Farmacèutic: Puresa superior o igual al 99,0% (HPLC); Assaig 98,0%–102,0% (base anhidra); Pèrdua en assecat Menor o igual al 0,5%; Residus de la ignició Inferior o igual al 0,1%; Metalls pesants (Pb Menor o igual a 1 ppm, Hg Menor o igual a 0,1 ppm, Cd Menor o igual a 0,1 ppm); Dissolvents residuals (metanol Menor o igual a 300 ppm, etanol Menor o igual a 500 ppm); pH (solució aquosa a l'1%): 5,5–7,5 |
| Punt de fusió | 350-356 graus (amb descomposició) |
| Solubilitat | Lleugerament soluble en aigua (≈0,7 mg/mL a 25 graus); Soluble en àcids diluïts (per exemple, HCl 0,1 M) i àlcalis diluïts (per exemple, NaOH 0,1 M); Pràcticament insoluble en etanol, cloroform i èter |
| Condicions d'emmagatzematge | Emmagatzemar en un recipient fresc (15-25 graus), sec i protegit-; Segellat per evitar l'absorció d'humitat i l'oxidació; Eviteu el contacte amb agents oxidants forts; Vida útil: 36 mesos per a grau farmacèutic |
Funcions bàsiques i mecanisme d'acció
Alopurinol (CAS#315-30-0)actua inhibint la xantina oxidasa-un enzim clau en la via del metabolisme de les purines que converteix la hipoxantina en xantina i la xantina en àcid úric. El seu mecanisme és dirigit i irreversible, produint dos efectes crítics:
1. Redueix la producció d'àcid úric
- Bloqueig de la via:L'àcid úric és el producte final de la degradació de les purines en humans. El fàrmac s'uneix de manera irreversible a la xantina oxidasa, bloquejant la conversió de la hipoxantina i la xantina en àcid úric.
- Sinèrgia de metabòlits:Al cos, es metabolitza a oxipurinol (al·loxantina), un inhibidor de la xantina oxidasa d'acció llarga-(vida mitja- ≈18-30 hores) que amplia l'efecte terapèutic, permetent una dosi-diària.
2.Evita la deposició de cristalls d'àcid úric
- Àcid úric sèric inferior (sUA):En reduir la producció d'àcid úric, redueix els nivells de sUA per sota del punt de saturació (6 mg/dL per als adults;<5 mg/dL for patients with tophaceous gout), preventing new uric acid crystals from forming in joints, tendons, and kidneys.
- Dissol els cristalls existents:Els nivells baixos de SUA sostinguts durant mesos o anys dissolen gradualment els cristalls d'àcid úric pre{0}}formats (tophi) en la gota crònica, reduint el dany articular i el dolor.
Aplicacions bàsiques (camp farmacèutic)
CAS#315-30-0 s'administra per via oral (comprimits, càpsules) o per via intravenosa (IV, per a casos greus com la síndrome de lisi tumoral). És una teràpia a llarg termini (no per als brots aguts de gota) i requereix una titulació de la dosi per aconseguir els nivells objectiu de sUA:
1. Gota crònica i hiperuricèmia
Dosificació inicial: 100 mg una vegada al dia (per minimitzar el risc de brots aguts); es pot augmentar en 100 mg setmanals fins que la sUA assoleixi l'objectiu (normalment 300-600 mg al dia, màxim 800 mg al dia per als casos greus).
Nota clau: Es poden produir brots aguts de gota durant els primers 6-12 mesos de tractament (a causa de la mobilització de cristalls). Es recomanen dosis baixes de colquicina (0,5 mg diaris) o antiinflamatoris no esteroides (AINE) per prevenir les brots.
2. Nefrolitiasi àcid úric
Dosificació: 200–400 mg al dia (ajustat en funció dels nivells de sUA i de la funció renal). Redueix l'excreció d'àcid úric, evitant la formació de càlculs d'àcid úric i dissolent les petites pedres existents.
3. Síndrome de lisi tumoral (SLT)
Profilaxi: S'utilitza en pacients amb tumors hematològics malignes (per exemple, leucèmia, limfoma) sotmesos a quimioteràpia (que provoca mort cel·lular massiva i alliberament de purines). Dosi IV/oral: 600-800 mg al dia durant 2-3 dies abans de la quimioteràpia, continuada fins que es resolgui el risc de TLS.
Tractament: dosi IV (Aloprim®) per a TLS greu amb hiperuricèmia (quan no és possible la ingesta oral), 200-400 mg/m² de superfície corporal diària.
4. Contraindicacions
Hipersensibilitat a alopurinol o oxipurinol.
Brots de gota aguts (l'allopurinol no tracta la inflamació aguda i pot empitjorar els brots).
Insuficiència hepàtica greu (classe C de Child-Pugh) o malaltia renal-final (ESRD, CrCl<10 mL/min) without dialysis.
Garantia de qualitat i seguretat
Com a API de prescripció a llarg termini-, Allopurinol requereix un control de qualitat rigorós per garantir la puresa, la potència i la seguretat-especialment tenint en compte el risc de reaccions d'hipersensibilitat i interaccions amb fàrmacs:
1. Fabricació i control de puresa
Síntesi: produït mitjançant síntesi química de diversos -etapes (a partir de 4,5-diaminopirimidina-6-ol), amb passos clau que inclouen la ciclització (formant l'anell de pirazolo[3,4-d]pirimidina) i la purificació mitjançant recristal·lització. El procés garanteix:
Impureses mínimes (per exemple, intermedis sintètics, productes de degradació) Menys o igual al 0,1% (impuresa única) i Menys o igual al 0,5% (impureses totals);
Sense metalls pesants o dissolvents residuals (crític per a un ús-a llarg termini, ja que l'acumulació podria causar toxicitat).
Conformitat amb GMP: Fabricat en sales netes de grau D (segons les directrius ICH Q7) amb un estricte control ambiental (partícules en l'aire, recomptes microbians) per evitar la contaminació.
2. Protocol de proves integral
| Element de prova | Mètode | Criteri d'acceptació |
|---|---|---|
| Puresa i assaig | HPLC (columna C18, detecció de 254 nm) | Puresa Major o igual al 99,0%; Assaig 98,0%–102,0% |
| Substàncies relacionades | HPLC (elució en gradient) | Impuresa única Menor o igual al 0,1%; Total d'impureses Inferior o igual al 0,5% |
| Metalls pesats | ICP-MS (espectrometria de masses de plasma acoblat inductiu-) | Pb Menor o igual a 1 ppm, Hg Menor o igual a 0,1 ppm, Cd Menor o igual a 0,1 ppm |
| Solvents residuals | GC (mostreig d'espai de cap, detector FID) | Dissolvents de classe 2 Menys o igual a 500 ppm; No s'han detectat dissolvents de classe 1 |
| Pèrdua per assecat | Mètode gravimètric (105 graus durant 2 hores) | Menor o igual al 0,5% |
| Residus a l'encesa | Cendra a 600 graus | Menor o igual al 0,1% |
| pH (solució aquosa a l'1%) | pH metre | 5.5–7.5 |
3. Recordatoris de seguretat
Efectes adversos:
Comú (lleu): nàusees, diarrea, erupció cutània i mal de cap (normalment es resolen amb l'ús continuat).
Rar però greu:Síndrome d'hipersensibilitat a l'allopurinol(AHS)-una reacció-que amenaça la vida que es caracteritza per febre, erupció cutània (síndrome de Stevens-Johnson), disfunció hepàtica i insuficiència renal (més freqüent en pacients amb insuficiència renal o ús simultani de diürètics).
Toxicitat renal: vigileu regularment la funció renal (creatinina sèrica, eGFR), ja que cal ajustar la dosi per a la funció renal deteriorada.
Interaccions de fàrmacs:
Azatioprina/mercaptopurina: l'al·lopurinol inhibeix el seu metabolisme, augmentant el risc de supressió de la medul·la òssia-la reducció de la dosi (fins al 25% de l'habitual) és obligatòria.
Warfarina: pot augmentar l'efecte anticoagulant-controlar de prop l'INR (proporció normalitzada internacional).
Diürètics (per exemple, hidroclorotiazida): augmenten el risc d'AHS i hiperuricèmia-eviteu l'ús simultània si és possible.
Cooperació i Contacte
Subministrem alopurinol de grau -farmacèutic en formes adaptades a formulacions orals i injectables:
Grau Farmacèutic: pols fina (1 kg-100 kg per comanda, bosses de paper d'alumini de doble-capa amb dessecants, envasades en bidons de fibra segellats) per a la producció de comprimits, càpsules o pols liofilitzat IV.
Els serveis-de valor afegit inclouen:
ProporcionantDMF (Fitxer mestre de drogues)(Tipus II) iCEP (Certificat d'Idoneïtat)per donar suport a les presentacions reguladores (ANDA, NDA, MAA) als mercats globals (EUA, UE, APAC).
S'està subministrant un lot-específicCOA (Certificat d'anàlisi)amb resultats complets de les proves (puresa, impureses, pH) per al compliment.
Suport tècnic per al desenvolupament de formulacions (p. ex., millora de la solubilitat per a formulacions IV, protocols de proves d'estabilitat).
Si sou un fabricant farmacèutic, una empresa de medicaments genèrics o una organització de desenvolupament i fabricació de contractes (CDMO), poseu-vos en contacte amb nosaltres per obtenir una cooperació detallada:
Informació de contacte:
Correu electrònic: sales@huarongpharma.com
Telèfon/WhatsApp: +86 13751168070
Ens adherim als principis de la "qualitat de la prescripció-, el compliment de la normativa i la seguretat del pacient" i esperem col·laborar amb les indústries farmacèutiques globals en l'atenció metabòlica i oncològica.
Etiquetes populars: allopurinol cas # 315-30-0, fabricants, proveïdors d'allopurinol cas # 315-30-0 de la Xina
