Lactat de levofloxacina (núm. CAS: 294662-18-3) - antibacterià de fluoroquinolona soluble per a teràpia parenteral i oral
Com a proveïdor professional d'ingredients actius antibacterians de grau -farmacèutic, oferim lactat de levofloxacina d'alta puresa que compleix estrictament els estàndards de la farmacopea global (USP, EP, BP, CP). Una forma de sal de lactat de levofloxacina (l'enantiòmer S-actiu de l'ofloxacina), ofereixmajor solubilitat en aiguaen comparació amb el clorhidrat de levofloxacina-, el que el fa ideal per a formulacions parenterals (injeccions IV) i preparats líquids orals. S'utilitza àmpliament amedicina humanaper tractar infeccions bacterianes greus i en selectespràctica veterinàriaper als animals de companyia, que serveix com a agent crític contra els patògens-resistents als medicaments.
Informació bàsica del producte
| Item | Detalls |
|---|---|
| Nom del producte | Lactat de levofloxacina |
| CAS Núm. | 294662-18-3 |
| Sinònims | (S)-(-)-9-fluoro-2,3-dihidro-3-metil-10-(4-metil-1-piperazinil)-7-oxo-7H-pirido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazina-6-carboxílic lactat; Levofloxacina (sal d'àcid làctic) |
| Fórmula molecular | C₁₈H₂₀FN₃O₄·C₃H₆O₃ |
| Pes molecular | 475.49 |
| Aparença | pols cristal·lina de blanc a blanc{0}}; Inodora o amb una lleugera olor semblant a l'àcid làctic- |
| Especificació | - Grau Farmacèutic: Puresa superior o igual al 99,0% (HPLC); Assaig (com a levofloxacina) 97,0%–103,0%; Rotació òptica específica [ ]²⁰D -98 graus a -106 graus (a l'aigua, c=1); Pèrdua en assecat Menor o igual a 1,0%; Residus de la ignició Inferior o igual al 0,1%; Metalls pesants (Pb Menor o igual a 10 ppm, Hg Menor o igual a 1 ppm, Cd Menor o igual a 1 ppm); Dissolvents residuals (metanol Menys o igual a 300 ppm, acetona Menys o igual a 500 ppm) |
| Punt de fusió | 185-190 graus (amb descomposició) |
| Solubilitat | Molt soluble en aigua (Major o igual a 200 g/L a 25 graus); Soluble en metanol, etanol; Lleugerament soluble en acetona; Insoluble en cloroform, èter |
| Condicions d'emmagatzematge | Emmagatzemar en un recipient fresc (15-25 graus), sec i protegit-; Segellat per evitar l'absorció d'humitat i la fotodegradació (l'estructura de la fluoroquinolona és sensible a la llum-); Eviteu el contacte amb agents oxidants forts; Vida útil: 36 mesos per a grau farmacèutic, 24 mesos per grau veterinari |
Funcions bàsiques i mecanisme d'acció
Levofloxacin Lactate cas294662-18-3 exerceix aefecte bactericidaidèntica al seu compost original (levofloxacina)-la forma de sal de lactat només millora la solubilitat sense alterar l'activitat farmacològica. Inhibeix selectivament dos enzims bacterians clau:
ADN girasa (topoisomerasa II): crític per al superenrotllament i la replicació de l'ADN bacterià.
Topoisomerasa IV: Essencial per a la segregació de cromosomes durant la divisió cel·lular bacteriana.
En bloquejar aquests enzims, el lactat de levofloxacina altera la síntesi d'ADN bacterià, provocant la mort cel·lular. Els seus avantatges clau inclouen:
Potència millorada: 2-8 vegades més activa que l'ofloxacina racèmica contra gram-negatius (p. ex.,Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa) i Gram-positius (p. ex.,Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae) bacteris.
Ampli espectre: actiu contra patògens aeròbics, microbis atípics (p.Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae), i micobacteris (per exemple,Mycobacterium tuberculosis).
Efecte post-antibiòtic (PAE): suprimeix el recreixement bacterià durant 2-6 hores després de la-dosi, permetent l'administració un cop-diària.
Aplicacions bàsiques
1. Àmbit Farmacèutic humà
El lactat de levofloxacina 294662-18-3 s'utilitza principalmentinfeccions bacterianes moderades-a-greuson es requereix un lliurament ràpid de fàrmacs (via IV) o una dosificació oral de líquids (per a nens/persones grans). No està indicat per a infeccions víriques (per exemple, refredat/grip).
1.1 Teràpia parenteral (injeccions IV)
Pneumònia adquirida-hospitalària (HAP): Tracta HAP causada perPseudomonas aeruginosao sensible-a la meticil·linaS. aureus(MSSA). Dosi IV: 500-750 mg (com a levofloxacina) una vegada al dia durant 7-14 dies, ajustada per a la funció renal.
Septicèmia i bacterièmia: s'utilitza per a infeccions del torrent sanguini causades per bacteris Gram-resistents als medicaments (p. ex.,Klebsiella pneumoniae). Dosi IV: 750 mg una vegada al dia durant 10-14 dies, amb transició a la teràpia oral un cop estable.
Infeccions complicades del tracte urinari (ITUc): per a pacients que no poden prendre medicaments per via oral (p. ex., després de-cirurgia). Dosi IV: 750 mg una vegada al dia durant 5 dies, o 500 mg una vegada al dia durant 10-14 dies.
1.2 Formulacions líquides orals
Infeccions pediàtriques: s'administra com a suspensions orals per a nens de més de 6 mesos o iguals amb infeccions greus (p. ex., pneumònia-adquirida a la comunitat). Dosi: 8-10 mg/kg (com a levofloxacina) una vegada al dia durant 7-10 dies, màxim 750 mg/dia.
Pacients grans o disfàgics: Xarops o gotes orals per a pacients amb dificultats per empassar (per exemple, supervivents d'un ictus) que necessiten tractament per a infeccions de la pell/de teixits tous. Dosi: 500-750 mg un cop al dia durant 7-10 dies.
2. Camp Veterinari (Animals de companyia)
està aprovat pergossos(no els gats-risc de toxicitat a la retina) per tractar infeccions bacterianes, centrant-se en les formulacions injectables per a casos greus:
Pioderma canina (infeccions de la pell): Causat perStaphylococcus pseudointermedius. Dosi IV/oral: 5-10 mg/kg (com a levofloxacina) una vegada al dia durant 7-14 dies.
Infeccions respiratòries canines: Per a la tos de la gossera (causada perBordetella bronchiseptica+ co-infecció bacteriana). Dosi IV: 7,5 mg/kg un cop al dia durant 5-7 dies, seguit de manteniment oral.
Contraindicacions: No utilitzeu mai en gats, gossos embarassats/lactants o gossos amb insuficiència renal, convulsions o malalties de la retina.
Garantia de qualitat i seguretat
Com a fluoroquinolona soluble per a cures crítiques, cas294662-18-3 se sotmet a un estricte control de qualitat per garantir l'eficàcia, la solubilitat i la seguretat:
1. Fabricació i control de puresa
Síntesi: Produït fent reaccionar la base lliure de levofloxacina amb àcid làctic en solució aquosa, seguida de cristal·lització. El procés està optimitzat per garantir:
Alta solubilitat: la forma de sal de lactat aconsegueix una solubilitat en aigua superior o igual a 200 g/L (en comparació amb ~100 g/L per al clorhidrat), fonamental per a les formulacions IV.
Puresa enantiomèrica: (S)-enantiòmer superior o igual al 99,5% (enantiòmer (R)-inactiu inferior o igual al 0,5%), assegurant la potència.
Conformitat amb GMP: fabricat en sales netes de grau C (segons les directrius ICH Q7) per a matèries primeres de grau-injectable, amb un control estricte dels nivells d'endotoxines (menys o igual a 0,25 EU/ml per a ús IV).
2. Protocol de proves integral
| Element de prova | Mètode | Criteri d'acceptació |
|---|---|---|
| Puresa i assaig | HPLC (columna C18, detecció de 293 nm) | Puresa Major o igual al 99,0%; Assaig 97,0%–103,0% (com a levofloxacina) |
| Puresa enantiomèrica | HPLC quiral (columna de polisacàrids) | (S)-enantiòmer Superior o igual al 99,5%; (R)-enantiòmer Menor o igual al 0,5% |
| Substàncies relacionades | HPLC (elució en gradient) | Impuresa única Menor o igual al 0,2%; Total d'impureses Inferior o igual al 0,5% |
| Metalls pesats | ICP-MS (espectrometria de masses de plasma acoblat inductiu-) | Pb Menor o igual a 10 ppm, Hg Menor o igual a 1 ppm, Cd Menor o igual a 1 ppm |
| Endotoxina (grau injectable) | Prova LAL (Limulus Amebocyte Lysate). | Menor o igual a 0,25 EU/ml |
| Prova de solubilitat | Mètode gravimètric (25 graus, aigua) | Major o igual a 200 g/L, solució clara (sense terbolesa) |
3. Recordatoris de seguretat
Ús humà:
Contraindicacions: Hipersensibilitat a les fluoroquinolones; història de ruptura del tendó; nens<6 months; pregnancy/lactation (Category C).
Efectes adversos: Comú: nàusees, diarrea, mal de cap. Rares però greus: ruptura del tendó (usuaris d'edat avançada/corticosteroides), prolongació del QT (pacients amb malalties del cor), neuropatia perifèrica.
Avís de resistència: Eviteu l'ús excessiu (p. ex., per a infeccions lleus) per prevenir soques resistents (p. ex.,E. coli, Acinetobacter baumannii).
Ús veterinari:
Període de retirada: Gossos (-animals no alimentaris): sense període de retirada; prohibit en animals-producció d'aliments (per exemple, bestiar, porcs) per evitar riscos de residus.
Cooperació i Contacte
Subministrem Levofloxacin Lactate en graus adaptats a aplicacions parenterals i orals:
Grau farmacèutic (injectable): pols fina per a formulacions IV (1 kg–100 kg per comanda, vials de vidre ambre amb protecció de nitrogen).
Grau farmacèutic (oral): Grànuls per a suspensions orals (10 kg–500 kg per comanda; capacitat de producció mensual de 1500 kg).
Grau Veterinària: Pols per a injectables canins/líquids orals (5 kg–200 kg per comanda).
Els serveis-de valor afegit inclouen:
Proporcionar DMF (Drug Master File) i CEP (Certificat d'idoneïtat) per a productes de grau-farmacèutic per donar suport al registre de la UE/EUA/Àsia.
Optimització personalitzada de la solubilitat (p. ex., per a solucions IV d'alta-concentració) i perfils d'impureses.
Orientació tècnica: ajust de la dosi renal (ús humà) i proves d'estabilitat de la formulació veterinària.
Si sou un fabricant farmacèutic, una empresa de medicaments genèrics o una empresa de medicaments veterinaris, poseu-vos en contacte amb nosaltres per obtenir una cooperació detallada:
Informació de contacte:
Correu electrònic: sales@huarongpharma.com
Telèfon/WhatsApp: +86 13751168070
Ens adherim als principis de "compliment de la qualitat, excel·lència en solubilitat i teràpia responsable" i esperem col·laborar amb les indústries sanitàries mundials i de salut animal!
Etiquetes populars: Levofloxacin Lactate 294662-18-3, fabricants, proveïdors de la Xina Levofloxacin Lactate 294662-18-3
