Els terpenoides són una part important dels compostos orgànics naturals i actualment hi ha més de 50,000 estructures terpenoides informades. Els estudis han descobert que alguns terpenoides naturals tenen una forta activitat antitumoral, antiinflamatòria i antibacteriana, i aquests terpenoides naturals biològicament actius inclouen sesquiterpenos, diterpenoides, monoterpenoides, disesquiterpenoides i triterpenoides, entre els quals els sesquiterpenoides són els més grans de nombre i tipus de terpenoides estructurals. i les seves estructures contenen un o més àtoms de carboni amb dobles enllaços o triples enllaços àtoms de carboni, que es poden dividir en tipus d'anell únic, doble anell, tripíclic i tetracíclic segons el nombre d'anells de carboni. Segons el nombre d'àtoms de carboni que constitueixen l'anell, es pot dividir en anell de cinc membres, anell de sis membres i anell de sesquiterpè d'anell de set membres, i també es pot dividir en alcohol sesquiterpè, cetona sesquiterpè, lactona sesquiterpè, etc. segons diferents grups que contenen oxigen.
Els sesquiterpens es troben àmpliament en plantes, microorganismes, organismes marins i certs insectes. Les plantes amb més contingut de sesquiterpens eren el bedoll i la resina de bedoll de la família dels bedolls, i el contingut més elevat de sesquiterpens en materials medicinals tradicionals eren Asteraceae del gènere Asteraceae, Atractylodes del gènere Asteraceae i Mulchflower del gènere Asteraceae. menta del gènere Peppermint de la família de les Lamiaceae, Zelanda del gènere Brots de la família de les Lamiaceae; Verbena al gènere Verbena a la família Verbenaceae i genciana al gènere genciana a la família genciana, etc. Els estudis moderns han trobat quesesquiterpenoidestenen una àmplia gamma d'activitats biològiques com ara antitumoral, antibacteriana, antiinflamatòria, antineurotòxica, antiviral, activitat immunosupressora, protecció hepàtica i cardiotònic.
1. Alcohol sesquiterpènic
L'alcohol sesquiterpè conté una estructura composta per grups hidroxil alcohol, tots els quals tenen una unitat de grup comuna (-OH), i el grup funcional de l'alcohol sesquiterpè té una estructura de 15 àtoms de carboni. Entre els sis alcohols sesquiterpènics més comuns es troben farnesol, nerolidol, vetivol, patxuliol, sandalol i eucaliptol. L'alcohol sesquiterpè té una varietat d'activitats biològiques, i els estudis han demostrat que l'alcohol sesquiterpè aïllat del nerolidol té activitat insecticida i activitat antitumoral. Alguns compostos monòmers d'alcohol sesquiterpè com l'alcohol sesquiterpè extret de fusta d'agar de fusta que conté resina del gènere Agarwood inhibien l'alliberament d'òxid nítric (NO) induït pel lipopolisacàrid (LPS) en macròfags RAW264.7, cosa que indica que els compostos tenien un bon anti- activitat inflamatòria. L'alcohol i meadol sesquiterpè, -eucalyptol, -eucalyptol, elemenol, etc. extrets d'Atractylodes atractylodes tenen l'efecte d'inhibir la secreció d'àcid gàstric, Helicobacter pylori i promoure la curació de l'úlcera pèptica.
2. Sesquiterpenona
El grup cetona és el grup oxigenat que forma la cetona sesquiterpènica, el grup funcional de la cetona és el grup carbonil i els dos extrems del CO estan connectats amb cúmuls atòmics, és a dir, l'estructura química de totes les cetones té 1 comú. unitat (C=O). Els sesquiterpens comuns inclouen frangipani, damascenona, ionona, artemisinona, cetona atlàntica i valenona, entre d'altres. Els estudis han demostrat que les cetones i les insaturades de l'estructura de la sesquiterpenona tenen forts efectes antitumorals. Els resultats de l'estudi van demostrar que la cetona sesquiterpènica jimaketona en l'extracte de cúrcuma tenia un efecte inhibidor depenent del temps i de la dosi sobre les cèl·lules de l'hepatoma G2. A més de l'antitumoral, la gemazona extreta de Curcuma pot reduir significativament el grau de lesió en ratolins amb lesió pulmonar aguda induïda per LPS, i el mecanisme d'acció està relacionat amb la promoció de la polarització dels macròfags M1 a M2 i la inhibició de l'activació de NOD- com la proteïna receptora 3 (NLRP3) inflammasoma, cosa que indica que la gemazona té un fort efecte antiinflamatori. Els alquil cetòtimes de mirra obtinguts a partir de l'arrel d'Angelica poly-morha Maxim., que pertany a la família Apiaceae, tenen una bona inhibició de H+, K+-ATPasa, efecte anti-úlcera gàstrica i també té l'efecte d'inhibir la contracció i l'analgèsia del múscul llis uterí i el seu mecanisme d'acció en el tractament de la dismenorrea poden estar relacionats amb l'antagonisme dels ions calci.
3. Lactona sesquiterpènica
Les lactones de sesquiterpès són els sesquiterpenoides més estudiats, els anells de sesquiterpès són estructures cícliques compostes per 15 àtoms de carboni i els anells de lactona són estructures cícliques compostes per 5 àtoms de carboni i 1 àtom d'oxigen, la singularitat d'aquesta estructura fa que les lactones sesquiterpèniques tinguin una varietat d'activitats biològiques. Els estudis han demostrat que les -metilen- -lactones tenen anti-tumoractivitat, mentre que les -lactones insaturades tenen una forta activitat antiinflamatòria. Es va trobar que 9 lactones sesquiterpèniques de les fulles de yacon tenien activitat antitumoral i tres lactones sesquiterpènicas enhidrina, uvedalina i sonchifolina podrien inhibir la proliferació de línies cel·lulars de càncer de coll uterí humà (cèl·lules HeLa) induint l'apoptosi. 6 lactones sesquiterpèniques uvedafolina, enhidrofolina, polimatina B, enhidrina, uvedalina, sonchifolina inhibeixen la proliferació cel·lular en diferents graus en tres línies cel·lulars, incloent HeLa, cèl·lules de leucèmia aguda promielomielòtica humana (HL-60) i cèl·lules de melanoma de ratolí (B{{{ 5}}F10). Es va aïllar i identificar una nova lactona sesquiterpènica, la marivolin A, del gènere Asteraceae, i els resultats van mostrar que aquest compost mostrava un efecte inhibidor sobre l'alliberament de NO a partir de cèl·lules RAW264.7 induïda per LPS bacterià. Quatre lactones sesquiterpèniques oxidicolicina, isodesoxidicolicina, ectocòlids i dicòlids extrets del gènere Asteraceae podrien inhibir significativament l'activitat proliferativa del càncer de pulmó de cèl·lules no petites. Dues lactones sesquiterpèniques zaluzanina-C i estafiatona aïllades d'Ainsliaea acerifolia de la família de les asteràcies van reduir LPS/IFN-, van induir la producció de NO als macròfags RAW264.7, van inhibir la síntesi de PGE2 i van inhibir LPS/IFN- Indueix iNOS, COX{16} } expressió de proteïnes i ARNm en macròfags RAW264.7, i també pot inhibir l'activació de NF-κB i la fosforilació d'IκB, reduint així IκB. Es va suggerir que la zaluzanina-C i l'estafiatona podrien exercir efectes antiinflamatoris evitant la degradació d'IκB, inhibint la transcripció nuclear de NF-κB i després inhibint l'expressió d'iNOS, COX-2 i l'alliberament de PGE2. Costuno-lide pot exercir efectes antiinflamatoris inhibint l'activitat de p38MAPK i ERK, inhibint així la diferenciació de les cèl·lules T CD4+. Feverolide és una lactona sesquiterpènica extreta de plantes d'Asteraceae, i els seus llocs bioactius es concentren principalment en el seu anell de -metil- -lactona, que es pot unir específicament a proteïnes multifuncionals de les cèl·lules, regulant així l'expressió de proteïnes aigües avall en la via de senyalització. . Els estudis han demostrat que la febrolida té efectes antitumorals sobre les cèl·lules de càncer de còlon HCT116 i RKO, les cèl·lules de càncer de pulmó NCI-H1299, el meeloblastoma HL604 i altres línies cel·lulars, i el seu mecanisme d'acció és principalment activar p53 i MDM2-regulat. supressor de tumorsproteïnes, a més, també pot millorar p53 reduint els nivells de p-AKT i pS166-Mdm2 per promoure l'apoptosi a les cèl·lules canceroses.
4. Altres tipus
A més, hi ha altres grups funcionals de classificacions de sesquiterpès que contenen oxigen, com els aldehids de sesquiterpès, els àcids carboxílics de sesquiterpès, etc. A més de la classificació segons el grup que conté oxigen, també hi ha una classe de sesquiterpens anomenada sesquiterpens, que es poden dividir en guaiacian, eucaliptà, ginebre i altres tipus de sesquiterpens segons la seva estructura. Aquest tipus de semiterpè es troba principalment en plantes medicinals, com les equisetes, eleutheroaceae, lleguminoses i asteràcies. Els sesquiterpens tipus guaiacà són una classe de compostos sesquiterpès aïllats de les fulles i tiges del guaiac, amb estructures acoblades en anells de cinc i set membres, la majoria dels quals contenen 4,10-dimetil-7-isopropilè- a base, amb activitats antivirals, antitumorals i antiinflamatòries. Els sesquiterpenoides de tipus eucaliptà són una classe de sesquiterpenoides bicíclics amb columna vertebral de decahidronaftalè, que és el compost monòmer més abundant aïllat a la fusta d'agar, i té una activitat biològica important, i s'han aïllat i identificat 54 sesquiterpenoides de tipus eucaliptà de la fusta d'agar a casa i a l'estranger. Els sesquiterpens de ginebre tenen una estructura similar a l'eucaliptà, amb la diferència que els substituents isopropílics i 2 substituents metil es troben en diferents posicions. A més, els sesquiterpens també es divideixen en furà, espiral, erimofenol, provanil·la i llúpol.
En els darrers anys, els sesquiterpenoides monocíclics recentment descoberts tenen estructures diverses i activitats farmacològiques riques, però hi ha pocs estudis sobre el seu mecanisme d'acció i drogabilitat. Es creu que amb l'aprofundiment de la investigació, el mecanisme d'acció de l'activitat biològica dels sesquiterpenoides es farà cada cop més clar, i s'espera que es descobreixin nous i eficients fàrmacs antitumorals i antiinflamatoris.