Els efectes bioquímics del cloramfenicol

Els antibiòtics cloranfenicol poden actuar sobre la subunitat 50S dels ribonucleosomes bacterians i bloquejar la síntesi de proteïnes. Són antibiòtics bacteriostàtics d'ampli espectre.
El ribosoma 70S de les cèl·lules bacterianes és el principal component cel·lular per a la síntesi de proteïnes i consta de dues subunitats, 50S i 30S. El cloramfenicol bloqueja l'acció de la transpeptidilasa en unir-se de manera reversible a la subunitat 50S, interferint amb la unió del terminal aminoacil-ARNt amb aminoàcids a la subunitat 50S, bloquejant així la formació de noves cadenes peptídiques i inhibint la síntesi de proteïnes. . Com que el cloramfenicol també es pot unir als 70S dels mitocondris humans, també pot inhibir la síntesi de proteïnes dels mitocondris humans i causar toxicitat al cos humà. Com que la unió del cloramfenicol als ribosomes 70S és reversible, es considera un antibiòtic bacteriostàtic. Tanmateix, també pot tenir un efecte bactericida sobre certs bacteris a altes concentracions de fàrmacs, i fins i tot pot matar els bacteris de la grip a concentracions més baixes. Produeix efecte bactericida.
El cloramfenicol té efectes inhibidors tant sobre bacteris Gram-positius com Gram-negatius, i té un efecte més fort sobre aquests últims. Entre ells, és més eficaç contra els bacteris tifoides, bacteris de la grip, bacteris parainfluenza i bacteris de la tos ferina que altres antibiòtics. També és eficaç contra les infeccions rickettsials com el tifus, però no és tan eficaç contra els cocs grampositius com la penicil·lina i la tetraciclina. El mecanisme d'acció antibacterià és unir-se a la subunitat 50S del ribosoma i inhibir el pèptid aciltransferasa, inhibint així la síntesi de proteïnes.
Diversos bacteris poden esdevenir resistents al cloramfenicol, entre els quals són més freqüents Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Proteus, etc., mentre que els bacils tifoides i Staphylococcus aureus són menys freqüents. Els bacteris desenvolupen resistència al cloramfenicol relativament lentament, possiblement a través de la mutació gradual dels gens, però pot desaparèixer automàticament. Els bacteris també poden adquirir resistència als medicaments mitjançant la transferència de factors R. Els bacteris que adquireixen factors R poden produir cloranfenicol acetiltransferasa per inactivar el cloramfenicol.