Descripció del producte
Diovan (Valsartan) es va llançar a Alemanya i el Regne Unit com a antagonista de l'angiotensina Ⅱ per utilitzar-lo com a agent antihipertensiu. El nitrit de bifenilbromometil serveix com a material de partida per a una síntesi en tres etapes del compost, en la qual l'enantiòmer (S) és més actiu que l'enantiòmer (R). El valsartan és un fàrmac no peptídic que és un antagonista altament específic del receptor AT1 i és potent i actiu per via oral. Aquest receptor és responsable dels efectes cardiovasculars de l'angiotensina Ⅱ (secreció d'aldosterona i catecolamines, constricció vascular, resposta inotròpica positiva i efectes renals). A diferència del losartan, no és un profàrmac i una sola dosi diària és comparable en activitat amb el fàrmac ACE enalapril. Tampoc va mostrar l'efecte secundari de la tos observat amb els inhibidors de l'ACE. Diovan (Valsartan) es metabolitza lentament (de llarga durada) i el seu metabòlit principal és significativament menys actiu. No hi va haver evidència d'hipertensió de rebot quan es va acabar el tractament amb fàrmacs i va ser tan eficaç com l'antagonista de la dihidropiridina Ca anlodipina.
Propietats químiques del valsartan
|
Punt de fusió |
116-117 grau |
|
Punt d'ebullició |
684,9±65.0 graus (predit) |
|
Densitat |
1,212±0,06 g/cm3 (previst) |
|
Pressió de vapor |
0-0Pa a 20-25 graus |
|
Temperatura d'emmagatzematge. |
2-8 grau |
|
Solubilitat |
DMSO: superior o igual a 20 mg/ml |
|
Formulari |
Pols |
|
pKa |
3,56±0,10 (predit) |
|
Color |
Blanc a bronzejat |
|
Activitat òptica |
[ ]/D -55 a -70 grau , c=1 en metanol |
|
Solubilitat en aigua |
84,99 mg/L (25 graus) |
|
Merck |
14,9916 |
|
Classe BCS |
2 |
|
Estabilitat |
Higroscòpic |
|
InChiKey |
ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N |
|
LogP |
1.2-2.8 a 25 graus i pH2.5-7 |
|
Tensió superficial |
59.6-68.1mN/m a 10-100mg/L i 20 graus |
|
Constant de dissociació |
3.76-4.38 a 25 graus |
|
Referència de la base de dades CAS |
137862-53-4 (Referència de la base de dades CAS) |
|
Sistema de registre de substàncies de l'EPA |
L-Valina, N-(1-oxopentil)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-il)[1,1'-bifenil]-4-il]metil] - (137862-53-4) |
Etiquetes populars: valsartan cas#137862-53-4, fabricants i proveïdors de valsartan cas#137862-53-4 de la Xina


