Irbesartan CAS#138402-11-6

Irbesartan CAS#138402-11-6

L'irbesartan CAS#138402-11-6 és un inhibidor del receptor de l'angiotensina Ⅱ, els receptors de l'angiotensina Ⅱ es divideixen en AT1, AT2, l'irbesartan pot inhibir la transformació AngⅠ en AngⅡ bloquejant selectivament el receptor AT1 d'AngⅡ, específicament antagonitzar el receptor de l'angiotensina (enzim convertidor d'angiotensina 1), l'enzim AT1 L'antagonisme de AT1 és 8500 vegades que la d'AT2, pot inhibir la vasoconstricció i l'alliberament d'aldosterona bloquejant selectivament la unió AngⅡ amb el receptor AT1 i donar lloc a l'efecte antihipertensiu.
Enviar la consulta
Descripció
Presentació del producte

 

L'irbesartan CAS#138402-11-6 és un inhibidor del receptor de l'angiotensina Ⅱ, els receptors de l'angiotensina Ⅱ es divideixen en AT1, AT2, l'irbesartan pot inhibir la transformació AngⅠ en AngⅡ bloquejant selectivament el receptor AT1 d'AngⅡ, específicament antagonitzar el receptor de l'angiotensina (enzim convertidor d'angiotensina 1), l'enzim AT1 L'antagonisme de AT1 és 8500 vegades que la d'AT2, pot inhibir la vasoconstricció i l'alliberament d'aldosterona bloquejant selectivament la unió AngⅡ amb el receptor AT1 i donar lloc a l'efecte antihipertensiu. Aquest producte no inhibeix l'enzim convertidor d'angiotensina (ACE), la renina i altres receptors hormonals, ni suprimeix la regulació de la pressió arterial i l'equilibri dels canals iònics de sodi. Irbesartan també pot reduir la remodelació elèctrica del miocardi, reduint així la taxa de mortalitat dels pacients amb hipertensió, és el fàrmac més eficaç per al tractament de la hipertensió i les malalties cardiovasculars.
Els antagonistes de l'angiotensina (ARA) s'apliquen al tractament clínic de la hipertensió i la nefropatia diabètica. Actualment, els fàrmacs domèstics per tractar la pressió arterial alta es divideixen en inhibidors de l'enzim convertidor d'angiotensina (IECA), bloquejadors dels canals de calci, bloquejadors beta, etc., segons diferents parts de treball. Per contra, l'ARB té un millor efecte antihipertensiu, mentre que l'irbesartan és un nou tipus d'antagonista de l'angiotensina que té un efecte antihipertensiu clar i té un paper important en la inhibició de la hipertròfia ventricular esquerra i la protecció dels ronyons.
Segons informes estrangers, es pot absorbir ràpidament per via oral i la biodisponibilitat és del 60-80%, no es veu afectada pels aliments. El tmax plasmàtic és de 1-1,5 hores, la taxa combinada de proteïnes plasmàtiques és del 90%, la semivida d'eliminació és de 11-15 hores, arribant a l'estat estacionari en tres dies. Mitjançant l'acidificació de l'oxidació dels aldehids o el metabolisme de la glucosa, els estudis in vitro han demostrat que principalment l'oxidació per enzims citocroms de P450 i 2C9. Aquest producte i els seus metabòlits s'excreten per via biliar i ronyó.
Irbesartan (Emberd) produït per Sanofi-aventis hangzhou minsheng pharmaceutical co., LTD va obtenir l'aprovació de la SFDA utilitzat en el tractament de la hipertensió en la nefropatia diabètica tipus 2 el 8 de març de 2007 i es converteix en el primer fàrmac antihipertensiu eficaç de la Xina.

 

Propietats químiques de l'irbesartan

 

Punt de fusió

180-181 grau

Punt d'ebullició

648,6±65.0 graus (predit)

Densitat

1,30±0,1 g/cm3 (predit)

Temperatura d'emmagatzematge.

2-8 grau

Solubilitat

DMSO: >25 mg/ml

PKA

4,16±0,10 (predit)

Formulari

Pols

Color

De blanc a blanquinós

Merck

14,5083

Classe BCS

2

Referència de la base de dades CAS

138402-11-6 (Referència de la base de dades CAS)

Sistema de registre de substàncies de l'EPA

1,3-Diazaspiro[4.4]non-1-en-4-un, 2-butil{-3-[[2'-(2H-tetrazol-5- yl)[1,1'-bifenil]-4-il]metil]- (138402-11-6)

 

Etiquetes populars: irbesartan cas#138402-11-6, Xina irbesartan cas#138402-11-6 fabricants, proveïdors