Azitromicina (núm. CAS: 83905-01-5) - Antibacterià de macròlids d'ampli espectre per a infeccions respiratòries, de la pell i de les ITS
Com a proveïdor professional d'ingredients actius antibacterians de grau-farmacèutic i veterinari-, proporcionem azitromicina d'alta-puresa que compleix estrictament els estàndards de la farmacopea global (USP, EP, BP, CP). Un antibiòtic macròlid semi-sintètic de segona-generació, derivat de l'eritromicina, ofereix una potència millorada, un espectre més ampli i un règim de dosificació-diari i curt{7} únic. S'utilitza àmpliament amedicina humanaper al tractament de les infeccions respiratòries, de la pell i de transmissió sexual (ITS)-especialment en pacients amb poca adherència a la-teràpia a llarg termini-i enpràctica veterinàriaper al bestiar i els animals de companyia, que serveix com a agent crític contra els patògens Gram{-resistents als fàrmacs i atípics.
Informació bàsica del producte
| Item | Detalls |
|---|---|
| Nom del producte | Azitromicina |
| CAS Núm. | 83905-01-5 |
| Sinònims | (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-Didesoxi{{19} }3-C-metil-3-O-metil- -L-ribo-hexopiranosil)oxi]-2-etil-3, 4,10-trihidroxi-3,5,6,8,10,12,14-heptametil-11-[[3,4,6-trideoxi-3-(dimetilamino)- -D-xilo-hexopiranosil]oxi]-1-oxa-6-azaciclopentadecan-15-ona |
| Fórmula molecular | C₃₈H₇₂N₂O₁₂ |
| Pes molecular | 748.98 |
| Aparença | pols cristal·lina de blanc a blanc{0}}; Inodor o amb una lleugera olor característica |
| Especificació | - Grau Farmacèutic: Puresa superior o igual al 98,0% (HPLC); Assaig 950–1050 ug/mg (base anhidra); Pèrdua en assecat Menor o igual al 2,0%; Metalls pesants (Pb Menor o igual a 5 ppm, Hg Menor o igual a 1 ppm, Cd Menor o igual a 1 ppm); Dissolvents residuals (metanol Menys o igual a 300 ppm, acetona Menys o igual a 500 ppm)-Grau Veterinària: Puresa superior o igual al 95,0% (HPLC); Assaig 900–1100 ug/mg; Metalls pesants Menys o igual a 10 ppm |
| Punt de fusió | 113-115 graus (amb una lleugera descomposició) |
| Solubilitat | Pràcticament insoluble en aigua (≈0,25 g/L a 25 graus); Soluble en metanol (≈100 g/L), etanol (≈50 g/L), cloroform (≈200 g/L); Lleugerament soluble en acetona |
| Condicions d'emmagatzematge | Emmagatzemar en un recipient fresc (15-25 graus), sec i protegit-; Segellat per evitar l'absorció i la degradació d'humitat (estable sota pH neutre, sensible a àcids/àlcalis forts); Evitar el contacte amb agents oxidants; Vida útil: 36 mesos per a grau farmacèutic, 24 mesos per grau veterinari |
Funcions bàsiques i mecanisme d'acció
L'azitromicina exerceix aefecte bacteriostàtic(bactericida a dosis altes contra soques susceptibles) dirigint-se al ribosoma bacterian, alterant la síntesi de proteïnes-amb avantatges clau sobre els macròlids de primera-generació (p. ex., eritromicina):
Unió de ribosomes: L'azitromicina s'uneix de manera reversible a la subunitat 50S del ribosoma bacterià (específicament l'ARNr 23S), amb una afinitat de 10 a 100 vegades més gran que l'eritromicina. Aquesta unió bloqueja l'etapa de translocació de la síntesi de proteïnes, aturant l'allargament de la cadena peptídica.
Farmacocinètica única: Exhibeixactivitat depenent{0}}de la concentraciói una vida mitjana-longa (~68 hores), que permet una dosi-diària i cursos curts (3-5 dies). També s'acumula als leucòcits i als teixits (p. ex., pulmó, pell, tracte genital) a concentracions de 10 a 100 vegades superiors a les del plasma-crítiques per tractar patògens intracel·lulars.
Ampli espectre:
Gram-positiu: Activa contraStaphylococcus aureus(MSSA),Streptococcus pneumoniae(incloses algunes soques-sensibles als macròlids) iStreptococcus pyogenes.
Gram-negatiu: InhibeixHaemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, iNeisseria meningitidis.
Patògens atípics: Altament efectiu contra microbis intracel·lulars comMycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, iLegionella pneumophila.
Aplicacions bàsiques
L'azitromicina s'administra per via oral (comprimits, càpsules, suspensions) o per via intravenosa (IV) per a infeccions greus; Es prefereixen les formulacions orals a causa de la seva excel·lent biodisponibilitat (~37%) i tolerabilitat. No és actiu contra infeccions víriques (p. ex., refredat/grip) o bacs Gram-negatius (p. ex.,E. coli, Klebsiella).
1. Àmbit Farmacèutic humà
1.1 Infeccions de les vies respiratòries
Pneumònia adquirida-de la comunitat (PAC): teràpia de primera-línia per a la PAC causada perMycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, oHaemophilus influenzae. Dosi oral: 500 mg el dia 1, seguit de 250 mg una vegada al dia els dies 2-5 (total 1,5 g); Dosi IV: 500 mg una vegada al dia durant 2-3 dies, després canviar a oral.
Faringitis/Amigdalitis aguda: PerStreptococcus pyogenesinfeccions (alternativa a la penicil·lina). Dosi oral: 500 mg una vegada al dia durant 3 dies (o 1,5 g de dosi única en algunes regions).
Exacerbació de la bronquitis aguda: Tracta la superinfecció bacteriana en pacients amb MPOC. Dosi oral: 500 mg el dia 1, 250 mg els dies 2-5.
1.2 Infeccions de la pell i dels teixits tous
Cel·lulitis i impétigo: PerStaphylococcus aureus(MSSA) oStreptococcus pyogenesinfeccions. Dosi oral: 500 mg el dia 1, 250 mg els dies 2-5 (o 1 g una vegada a la setmana durant 2 setmanes per als casos greus).
Fol·liculitis: Formulacions tòpics (1% gel) per a casos lleus; dosi oral per a una infecció generalitzada.
1.3 Infeccions de transmissió sexual (ITS)
Infeccions per Chlamydia Trachomatis: teràpia de primera-línia per a la uretritis, la cervicitis o la malaltia inflamatòria pèlvica (PID). Dosi oral: 1 g de dosi única (alt compliment a causa d'una-administració).
Gonorrea: Teràpia alternativa perNeisseria gonorrhoeae(combinat amb ceftriaxona per combatre la resistència). Dosi oral: 1 g dosi única + ceftriaxona 250 mg IM.
Sífilis: teràpia de segona-línia per a la sífilis precoç (pacients-al·lèrgics a la penicil·lina). Dosi oral: 500 mg dues vegades al dia durant 14 dies.
1.4 Altres infeccions
Malaltia dels legionaris: Eficaç contraLegionella pneumophila. Dosi IV/oral: 500 mg una vegada al dia durant 10-14 dies.
Complex de Mycobacterium Avium (MAC): profilaxi i tractament de MAC en pacients immunodeprimits (p. ex., VIH-positius). Dosi oral: 1,2 g una vegada a la setmana.
2. Camp Veterinari (Ramateria i Animals de companyia)
L'azitromicina s'utilitza per tractar infeccions bacterianesbestiar, porcs, gallines, gossos i gats-especialment per a patògens intracel·lulars comMicoplasma:
Malaltia Respiratòria Bovina (BRD): Causat perMycoplasma bovisoMannheimia haemolytica. Dosi IM/oral: 10 mg/kg de pes corporal un cop al dia durant 3 dies.
Complex de malalties respiratòries porcines (PRDC): PerMycoplasma hyopneumoniaeoActinobacillus pleuropneumoniae. Dosi oral: 5-10 mg/kg una vegada al dia durant 3-5 dies.
Malaltia respiratòria crònica de les aus de corral (CRD): DelíciesMycoplasma gallisepticumen gallines. Dosi oral: 10-20 mg/kg d'aigua potable durant 3-5 dies.
Infeccions de la pell i l'oïda canina/felina: PerStaphylococcus pseudointermedius(pell) oMicoplasmaspp. (orelles). Dosi oral: 5-10 mg/kg una vegada al dia durant 5-7 dies.
Contraindicacions: Eviteu l'ús en cavalls (risc de colitis) o animals amb insuficiència hepàtica-preexistent; no homologat per al bestiar lleter que produeixi llet per al consum humà.
Garantia de qualitat i seguretat
Com a macròlid àmpliament utilitzat amb un perfil d'efectes secundaris baix, l'azitromicina requereix un estricte control de qualitat per garantir la potència, la puresa i la seguretat-especialment donada la resistència emergent en alguns patògens:
1. Fabricació i control de puresa
Producció: produït mitjançant una modificació semi-sintètica de l'eritromicina (introducció d'un nitrogen substituït amb metil-a l'anell macròlid), seguida de purificació (cromatografia) i cristal·lització. El procés garanteix:
Impureses mínimes (p. ex., productes de degradació, macròlids relacionats) Menys o igual a 1,0% (qualitat farmacèutica);
Potència constant (950-1050 ug/mg) per a un efecte terapèutic fiable.
Conformitat amb GMP: L'azitromicina de grau -farmacèutic es fabrica a sales netes de grau D (segons les directrius ICH Q7); El grau veterinària compleix amb les GMP per a productes farmacèutics per a animals.
2. Protocol de proves integral
| Element de prova | Mètode | Criteri d'acceptació |
|---|---|---|
| Puresa i assaig | HPLC (columna C18, detecció de 210 nm) | Grau farmacèutic: Puresa superior o igual al 98,0%; Assaig 950–1050 ug/mg |
| Substàncies relacionades | HPLC (elució en gradient) | Impuresa única Menor o igual al 0,5%; Total d'impureses Menys o igual a 1,0% (grau farmacèutic) |
| Metalls pesats | ICP-MS (espectrometria de masses de plasma acoblat inductiu-) | Grau farmacèutic: Pb Menor o igual a 5 ppm; Grau veterinari: inferior o igual a 10 ppm |
| Solvents residuals | GC (mostreig d'espai de cap, detector FID) | Dissolvents de classe 2 Menys o igual a 500 ppm; No s'han detectat dissolvents de classe 1 |
| Pèrdua per assecat | Mètode gravimètric (105 graus durant 2 hores) | Inferior o igual al 2,0% (qualitat farmacèutica) |
| Identificació | Espectroscòpia IR i temps de retenció HPLC | Coincideix amb l'espectre estàndard de referència; Temps de retenció coherent amb l'estàndard |
3. Recordatoris de seguretat
Ús humà:
Contraindicacions: Hipersensibilitat als antibiòtics macròlids; antecedents de prolongació de l'interval QT (evitar amb antiarítmics com el sotalol); insuficiència hepàtica greu.
Efectes adversos: lleu i rar: malestar gastrointestinal (nàusees, diarrea), mal de cap i erupció; rar però greu: hepatotoxicitat (reversible en suspendre el tractament) i torsades de puntes (en pacients amb anomalies electrolítiques).
Interaccions de fàrmacs: Mínim en comparació amb l'eritromicina (inhibidor feble del CYP3A4); Eviteu l'ús simultània de digoxina (augment dels nivells sèrics de digoxina) o warfarina (controlar l'INR).
Ús veterinari:
Períodes de retirada: Boví: 28 dies (carn); Porcs: 14 dies (carn); Pollastres: 7 dies (carn/ous); Gossos/gats: sense període d'espera (animals que no-alimenten).
Avís de residus: Prohibit en bestiar lleter (residus de llet) i gallines ponedores (residus d'ous) més enllà del període d'espera.
Cooperació i Contacte
Subministrem azitromicina en graus i formes adaptades a aplicacions humanes i veterinàries:
Grau Farmacèutic: grànuls recoberts de pols o pel·lícula-fins (1 kg-100 kg per comanda, bosses de paper d'alumini segellades amb dessecants) per a formulacions orals/IV.
Grau Veterinària: Pols per a mescles orals o injectables de bestiar (10 kg–500 kg per comanda; capacitat de producció mensual de 2000 kg).
Els serveis-de valor afegit inclouen:
Proporcionar DMF (Drug Master File) i CEP (Certificat d'idoneïtat) per a productes de grau-farmacèutic per donar suport al registre de la UE/EUA/Àsia.
Suport tècnic per a suspensions pediàtriques (millora de la palatabilitat) i proves d'estabilitat de formulacions veterinàries.
Lot-COA específic amb resultats de puresa, assaig i dissolvent residual per garantir el compliment de la normativa.
Si sou un fabricant farmacèutic, una empresa de medicaments genèrics o una empresa de medicaments veterinaris, poseu-vos en contacte amb nosaltres per obtenir una cooperació detallada:
Informació de contacte:
Correu electrònic: sales@huarongpharma.com
Telèfon/WhatsApp: +86 13751168070
Ens adherim als principis d'"eficàcia d'ampli-espectre, compliment de seguretat i comoditat de dosificació" i esperem col·laborar amb les indústries sanitàries i de salut animal mundials!
Hot Tags: azitromicina 83905-01-5, azitromicina de grau farmacèutic, antibacterià macròlid, API de tractament d'ITS, antibacterià veterinari, fàrmac per a infeccions respiratòries, proveïdor d'azitromicina de la Xina
Etiquetes populars: Azitromicina CAS#83905-01-5, fabricants, proveïdors de la Xina Azitromicina CAS#83905-01-5
